Ci sono molti fattori che influenzano l'effetto del preparato, come la qualità del farmaco originale, gli ingredienti degli additivi, la tecnologia di elaborazione e la forma di dosaggio del preparato, ecc. Oggi prenderemo come riferimento il recente prodotto caldo pyraclostrobin un esempio, dal L'impatto della qualità del farmaco originale sull'effetto della preparazione viene analizzato in termini di contenuto, purezza, ecc., al fine di rispondere alle domande degli utenti sui diversi effetti dei prodotti di diversi produttori.
Pyraclostrobin è un fungicida metossiacrilato sviluppato da BASF in Germania. È preferito dagli utenti per il suo ampio spettro, l'elevata efficienza, la sicurezza, l'assistenza sanitaria e l'aumento della produzione. È diventato il terzo più grande fungicida al mondo. Anche il mercato delle applicazioni domestiche è stato esteso dalle colture da reddito alle colture da campo e l'utilizzo è ancora in rapida crescita.
Prima di tutto, capiamo il concetto di "cristallo". Le sostanze chimiche nello stato disciolto sono influenzate da vari fattori durante la cristallizzazione e i metodi di legame intramolecolare o intermolecolare cambieranno, determinando diverse disposizioni di molecole o atomi nello spazio reticolare, formando diverse strutture cristalline, che sono chiamate forme cristalline. Diverse forme cristalline dello stesso farmaco possono avere differenze significative in solubilità, punto di fusione, velocità di dissoluzione, ecc., specialmente per alcuni farmaci insolubili, la forma cristallina ha un grande impatto sull'efficacia del farmaco.
Il contenuto e la purezza del farmaco originale hanno il maggiore impatto sull'effetto della preparazione. Contenuti diversi del farmaco originale avranno impurità diverse, che influiranno sulla sicurezza del preparato. Tuttavia, il contenuto di pyraclostrobin tecnico attualmente disponibile sul mercato è per lo più di circa il 98% e il contenuto non è molto diverso. Inoltre, quando la preparazione viene lavorata, viene convertita e alimentata in base alla percentuale. Pertanto, l'attuale contenuto di pyraclostrobin Gli effetti tecnici hanno un impatto minore.
L'impatto della purezza del farmaco originale sulla preparazione non può essere ignorato. È noto che i prodotti delle reazioni chimiche organiche sono spesso multicomponenti, in particolare la miscela di isomeri. Una delle difficoltà nel processo di produzione dei pesticidi chimici organici è se gli ingredienti più attivi possono essere estratti da composti complessi in un rapporto più elevato, cioè per migliorare la purezza del farmaco originale, che è anche direttamente correlato all'effetto dell'uso della preparazione.
Secondo l'articolo di brevetto della forma cristallina di pyraclostrobin depositato da BASF il 19 giugno 2006, si può vedere che: il farmaco attivo pyraclostrobin può essere suddiviso in forma amorfa e forma cristallina, e la forma cristallina di pyraclostrobin è bianca o beige chiaro Cristallo inodore , facilmente solubile in acetone, acetato di etile, toluene, diclorometano, cicloesanone, acetonitrile, solubile in metanolo, etanolo, isopropanolo, n-butanolo, n-ottanolo e altri solventi organici, leggermente solubile in n-eptano, insolubile in acqua (1,9 mg /L, 20 gradi). La pubblicazione di brevetto cinese n. CN101203136B descrive anche quattro forme cristalline di pyraclostrobin: Forma I, Forma II, Forma III e Forma IV, in cui la Forma IV è la forma solida più stabile.
L'influenza della struttura cristallina sull'effetto del pyraclostrobin è in primo luogo perché il farmaco attivo pyraclostrobin è solido e solo i solidi sono coinvolti nella differenza della struttura cristallina; in secondo luogo, la biodisponibilità del pyraclostrobin da parte di diverse forme cristalline. L'impatto del grado si riflette principalmente nella velocità di dissoluzione del principio attivo. Una volta che il pyraclostrobin sarà completamente dissolto, la differenza nella forma dei cristalli non esisterà più.
Quando si prepara la forma di dosaggio della sospensione, diverse forme cristalline di pyraclostrobin hanno resistenza alla macinazione, requisiti di temperatura e difficoltà di lavorazione differenti. Una volta che il pyraclostrobin è disciolto, ad esempio, viene preparato in un concentrato emulsionabile o in altri preparati in uno stato completamente disciolto, l'influenza della forma cristallina del pyraclostrobin sul preparato non esisterà più. Pertanto, solo quando il pyraclostrobin viene utilizzato per processare la sospensione, è coinvolta la purezza del pyraclostrobin, cioè il problema della struttura cristallina.
L'influenza della struttura cristallina sull'effetto del pyraclostrobin si riflette anche nella difficoltà di lavorazione. Poiché diverse forme cristalline del farmaco originale hanno durezza e punto di fusione diversi, anche la resistenza generata durante il processo di macinazione è diversa. Ad esempio, la forma cristallina I viene preparata fondendo il pyraclostrobin dopo un lento raffreddamento e l'intervallo del punto di fusione è di 55-56 gradi; la forma cristallina II è piraclostrobina disciolta in un solvente organico o in un solvente misto, quindi volatilizzata e raffreddata Viene preparata avviando il metodo di cristallizzazione e il suo intervallo di punto di fusione è di 57-58 gradi; la forma cristallina III si ottiene cristallizzando la piraclostrobina fusa a temperatura ambiente e il suo intervallo di punti di fusione è di 59-60 gradi; la forma cristallina IV è pyraclostrobin Lo strostrobin viene sciolto in un solvente organico o in un solvente misto e quindi indotto a cristallizzare. L'intervallo del punto di fusione è di 62-72 gradi e la temperatura ottimale è di 65-67 gradi. Pertanto, durante l'elaborazione dei preparati di pyraclostrobin, se vengono selezionate diverse forme cristalline del farmaco originale, ci sarà un'enorme differenza nell'effetto tra di loro. Per questo motivo, BASF ha richiesto un brevetto per la forma cristallina 11 anni dopo aver richiesto un brevetto composto.
Questo articolo spiega dall'aspetto della forma cristallina del farmaco originale perché ci sono differenze negli effetti dello stesso contenuto di ingredienti e diversi produttori. La qualità è sempre la vita di un prodotto e solo materiali tecnici di alta qualità possono garantire che le preparazioni possano svolgere un ruolo completo. Si ritiene che con il continuo miglioramento della qualità dei prodotti tecnici pyraclostrobin in futuro, il superamento del collo di bottiglia del processo di purificazione aiuterà i preparati ad ampliare la gamma di applicazioni delle colture. Allo stesso tempo, può anche estendere il ciclo di vita del prodotto stesso.
